中医有其独特的医疗体系，其显著特点是多靶点治疗追求整体疗效。它由多种药用植物(称为方剂)组成，可以整体地调节人体的平衡和动态平衡，并通过方剂中各成分的相互作用发挥协同作用。由于中药化学成分的复杂性和多种内源性干预物质的存在，给中药化学成分和代谢产物的鉴定带来很大困难。传统的中药研究模式只关注中药中所含的成分，以及哪些成分在体外实验中具有药理活性，而没有真正阐明中药的药效物质基础。传统的以生物活性为导向的提取分离方法不能反映配方的整体功效。由于其收集率低，活性丧失，仅限于结构阐明，不能反映体内的生物转化，不能体现药物在体内的相互作用。
然而，在临床研究中多以口服方式给药，中药中的许多成分只有在吸收到血液中后才能产生效果，血液中的药用成分可能是对人体起直接作用的物质。作为媒介的血液中的药用必须被输送到靶点并产生药理作用。因此，中药给药后的血清是真正的“制剂”，包括原型成分、代谢产物和生理活性物质，而血清中所含的成分是体内的直接作用物质。因此，中药给药后的血清是真正的“制剂”，包括原型成分、代谢产物和生理活性物质，而血清中所含的成分是体内的直接作用物质。因此，中药的药效物质基础必须在服药后的血清中进行。
基于以上观点，血清药物化学已成为近年来用来研究中药药效物质基础较为科学并且发展较为迅速的方法之一。其主要是研究血清中的化学物质，观测血清中外源性活性物质及其作用和代谢规律，在中药及复方药效物质基础研究方面受到了广泛的认可。
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